Будь умным!


У вас вопросы?
У нас ответы:) SamZan.ru

ВведениеФармакодинамикаФармакокинетика Нежелательные реакцииОбщие показания к назначениюПрот

Работа добавлена на сайт samzan.ru: 2016-03-13


ГЛЮКОКОРТИКОИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

методическое пособие

Содержание

Предисловие
Введение
Фармакодинамика
Фармакокинетика

Нежелательные реакции
Общие показания к назначению
Противопоказания
Характеристика препаратов

Принципы длительной терапии
Хронотерапевтический подход
Альтернирующая терапия
Пульс–терапия

Особенности применения при некоторых заболеваниях
Особенности назначения у беременных и кормящих
Местное применение
Ингаляционное введение
Интра– и периартикулярное введение

Применение в дерматологии
Применение в офтальмологии
и оториноларингологии

Список литературы


МЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ

Местное применение глюкокортикоидов позволяет создать в патологическом очаге высокую концентрацию препарата и значительно снизить риск развития системных нежелательных реакций.

Разновидности местного введения глюкокортикоидов:

  1.  ингаляционное (в легкие или полость носа),
  2.  интраартикулярное, периартикулярное,
  3.  внутрикожное (в рубцы),
  4.  эпидуральное,
  5.  внутриполостное (внутриперикардиальное, внутриплевральное и другие),
  6.  ректальное,
  7.  наружное (кожа, глаза, уши).


ИНГАЛЯЦИОННОЕ ВВЕДЕНИЕ

Ингаляционные глюкокортикоиды в настоящее время являются наиболее эффективным методомпрофилактической, поддерживающей терапии бронхиальной астмы. Их применение базируется на мощном местном противовоспалительном действии. Кроме того, при использовании в течение нескольких месяцев у больных бронхиальной астмой они уменьшают гиперреактивностъ дыхательных путей, ослабляя спазмогенные влияния многих биологически активных веществ (гистамин, брадикинин, ацетилхолин, аденозин), холодного и сырого воздуха, двуокиси углерода. Ингаляционные глюкокортикоиды рассматриваются как препараты выбора у больных со средне-тяжелой формой астмы, которая, несмотря на увеличение доз ингаляционных бета2-адреностимуляторов, характеризуется персистирующим ухудшением состояния, наличием неконтролируемых симптомов, снижением функции внешнего дыхания[13].

Для ингаляционного введения используются беклометазонфлунизолидбудезонидтриамцинолона ацетонид и флутиказон. Их сравнительная характеристика представлена в табл. 10

Ингаляционные глюкокортикоиды нельзя использовать для купирования приступа бронхиальной астмы, так как их эффект развивается медленно, в течение 1 недели, а максимальное действие отмечается примерно через 6 недель от начала терапии.


Таблица 10. Сравнительная характеристика ингаляционных глюкокортикоидов. 
Applied Therapeutics, 1995 
[8] с дополнениями

Препарат

Местная активност

Системная биодоступность
(%)

Период полужизни 
в плазме
(час)

Беклометазон

500

< 5

15

Флунизолид

> 100

20

1,6

Триамцинолон

100

Нет данных

2

Будезонид

1000

10

2-2,8

Флутиказон

1000

< 1

17


Фармакокинетика

При ингаляционном введении только 10-20% глюкокортикоидов достигают дыхательных путей, в то время как 80-90% задерживаются в полости рта и затем проглатываются. После всасывания в желудочно-кишечном тракте значительная часть препарата подвергается пресистемному метаболизму.

Для увеличения процента "попадания" препарата в бронхи используется спейсер. Он представляет собой пластмассовый резервуар, суженная часть которого присоединяется к ингалятору, а расширенная имеет наконечник, вставляемый в рот.


Нежелательные реакции

Системные реакции. Ингаляционные глюкокортикоиды практически не вызывают системных нежелательных реакций, присущих пероральным препаратам. Низкая системная активность связана с их быстрой инактивацией в печени и, частично, в легких. Только при длительном использовании в высоких суточных дозах они могут угнетать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Кроме этого, возможно развитие остеопороза у женщин и задержка роста у детей.

Местные нежелательные реакции отмечаются редко, как правило, в виде дисфонии и орофарингеального кандидоза. Дисфония обусловлена миопатией мышц гортани, обратима и проходит при отмене препарата. Атрофических изменений эпителия дыхательных путей не наблюдалось даже при использованиибеклометазона в течение 10 лет.

Факторами риска развития кандидоза являются неправильное пользование ингалятором, пожилой возраст, ингаляции более 2 раз в день, одновременное применение антибиотиков и/или глюкокортикоидов внутрь.
Меры профилактики: применение препарата перед едой, полоскание полости рта и горла после ингаляции, использование спейсера.


Интраназальное введение

Интраназальное введение глюкокортикоидов используется для профилактики и лечения сезонного аллергического ринита, а также при рецидивирующем полипозе полости носа и придаточных пазух. Благодаря мощному местному противовоспалительному эффекту глюкокортикоиды ослабляют такие симптомы, как насморк, жжение в носу, чихание, заложенность носа. При очень сильной заложенности носа перед их применением можно в течение 3-5 дней использовать местные деконгестанты.

При интраназальном введении глюкокортикоиды хорошо переносятся. Иногда может отмечаться ощущение покалывания в носу или чихание, в редких случаях - геморрагические выделения из носа. Эти явления обычно быстро проходят и не требуют отмены препарата. При применении будезонида описано развитие контактного периназального аллергического дерматита.

Интраназальное ведение глюкокортикоидов противопоказано при геморрагическом диатезе и наличии в анамнезе повторных носовых кровотечений.


ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ИНГАЛЯЦИОННОГО ВВЕДЕНИЯ


БЕКЛОМЕТАЗОН

Является наиболее распространенным ингаляционным глюкокортикоидом и рассматривается как "золотой стандарт". Обладает минимальным системным действием. Тем не менее, при длительном применении беклометазона в дозах 1000-2000 мкг/сутки у взрослых пациентов отмечены умеренные явления остеопороза, сравнимые с таковыми при длительном приеме внутрь преднизолона в суточных дозах 5-10 мг.

Дозировка:

  1.  ингаляционно - 200-1600 мкг/день в 2-3 приема, причем, имеется тенденция к применению высоких доз препарата;
  2.  интраназально - по 100 мкг 2 раза в день в каждую половину носа.

Формы выпуска:

  1.  дозированные ингаляторы, содержащие в одной дозе 50, 100 (альдецин, беклат, бекломет, бекотид) и 250 мкг (беклокорт-форте, беклофорт) беклометазона дипропионата;
  2.  бекодиск – особая форма выпуска беклометазона в виде порошка в разовых дозах 100 и 200 мкг, расположенных в ротадисках (блистерах из фольги), которые ингалируются с помощью специального ингалятора (дискхайлера);
  3.  дозированные ингаляторы для интраназального введения, содержащие в одной дозе 50 мкг беклометазона дипропионата (альдецин, беконазе, бекломет-назаль, гнадион).


ФЛУНИЗОЛИД

По местной активности уступает беклометазону, применяется в более высоких дозах. Вероятность системного действия выше, а развитие кандидоза ротовой полости отмечается реже.

Дозировка:

  1.  ингаляционно 1000-2000 мкг/день в 2 приема;
  2.  интраназально взрослым – по 50 мкг в каждую половину носа 2-3 раза в день, детям – по 25-50 мкг в каждую половину носа 1 раз в день.

Формы выпуска:

  1.  дозированный ингалятор со спейсером, содержащий в одной дозе 250 мкг флунизолида(ингакорт);
  2.  дозированный ингалятор для интраназального применения, содержащий в одной дозе 25 мкг флунизолида (синтарис).


БУДЕЗОНИД

Имеет повышенный аффинитет к глюкокортикоидиым рецепторам (в 15 раз превосходит преднизолон) и обладает низкой системной биодоступностыо (10-15%), так как почти на 90% инактивируется в печени во время первого прохождения. Меньше влияет на функцию надпочечников, чем беклометазон.

При ингаляционном применении будезонид оказывает несколько более сильный эффект, чембеклометазон. Используется в таких же дозах, как и беклометазона дипропионат.

Отмечена высокая эффективность будезонида у детей с тяжелой формой острого ларинготрахеобронхита ("ложный круп"). Препарат вводится с помощью стационарного ингалятора (небулайзера) в дозе 2 мг. Эффект развивается в течение 1 часа.

Формы выпуска:

  1.  дозированные ингаляторы, содержащие в одной дозе 50 и 100 мкг (пульмикорт) и 200 мкг(бенакорт) будезонида;
  2.  дозированные интраназальные ингаляторы, содержащие в одной дозе 50 мкг будезонида(ринокорт).


ТРИАМЦИНОЛОН

По глюкокортикоидной активности триамцинолона ацетонид в 8 раз превосходит преднизолон, хотя сам триамцинолон лишь на 20% более активен. Как и другие ингаляционные глюкокортикоиды, быстро инактивируется в печени. Однако вероятность развития системных эффектов выше, чем при применениифлутиказона или будезонида.

Дозировка:

  1.  ингаляционно – 600-800 мкг/день в 3-4 приема, максимально – 1600 мкг/день; дети в возрасте 6-12 лет – 300-800 мкг/день, максимально – 1200 мкг/день.

Формы выпуска:

  1.  азмакорт – дозированный ингалятор со встроенным спейсером, содержащий в одной дозе 100 мкг триамцинолона ацетонида. Наличие встроенного спейсера удобно для больных.


ФЛУТИКАЗОН

Новейший ингаляционный глюкокортикоид. Имеет наибольший аффинитет к глюкокортикоидным рецепторам, примерно в 2 раза превосходя будезонид. Обладает мощным местным противовоспалительным действием, в 2 раза более сильным, чем у беклометазона. Флутиказон имеет несколько большую системную активность, чем будезонид (несмотря на более низкую биодоступность), но она проявляется только при назначении очень высоких доз. При использовании флутиказона в виде сухого порошка системные эффекты значительно снижаются. Контролируемые исследования показали, что даже в дозе 2000 мкг/сутки флутиказон не влияет на уровень кортизола в крови.

Используется в 2 раза более низких дозах, чем беклометазон. Но при применении флутиказона значительно быстрее – на 3-5 сутки – улучшается функция легких.

Дозировка:

  1.  ингаляционно по 100-500 мкг/день в 2 приема, у детей старше 5 лет максимальная доза 1000 мкг/день.

Формы выпуска:

  1.  фликсотид – дозированный ингалятор, содержащий в одной дозе 50, 125 и 250 мкг флутиказона пропионата; ротадиски, содержащие в одной дозе 50, 100, 250 и 500 мкг флутиказона пропионата;
  2.  фликсоназе - дозированный интраназальный ингалятор, содержащий в одной дозе 50 мкг флутиказона пропионата.




1. 3 Операционные системы персональных компьютеров- Метод
2. Тема 9 Управление процессами Лекция 3
3. Контрольная работа- Саудівська Аравія
4. Все слышали об Осознанных Сновидениях А есть техника противоположная ОСам
5. ТЕМА 2- rdquo;АРТИЛЛЕРИЙСКИЕ ОПТИЧЕСКИЕ ПРИБОРЫrdquo;
6. Торгівля людьми або інша незаконна угода щодо людини Упорядники начальник відділу ГСУ
7. лекциялы~ жетістіктерді ~ор~ау туралы 1999 ж
8. Лабораторна робота 9 Програмування задач з рядковими типами даних Мета роботи- Навчитися складати
9. Классический литературный язык древних индийцев с III в до н
10. Тельца не устраивают взгляды на жизнь которых придерживаются Весы
11. Дипломная работа- Анализ причин и мотивов совершения убийств
12. Томский политехнический университет Электротехнический институт РЕЛЕЙНАЯ ЗАЩИТА ОТЧ.html
13. тематизированный взгляд на природу общество и процессы их познания
14. а повтором одной и той же глагольной формы Он ехал ехал; б усеченными глагольными формами Тут родня дверя
15. . Пассивные элементы электронных устройств.
16. Воздействие газовой промышленности на окружающую среду.html
17. 1Часть первая Проблемная ситуация Цели и задачи исследования Объект исследования Пред
18.  Сущность потенциала организации как базового фактора ее конкурентоспособности
19. КРАСАВИЦА ВЕСНА 2014 Прошу зарегистрировать и допустить меня к участию в ежегодном открытом конкурсе кра
20. ПРАВОВИЙ ВИМІР Спеціальність- 12